高脂血症 薬 分類

高脂血症の薬を分類してみました

高脂血症の薬物療法となれば、医師の診断のもとで薬が処方され、改善指導が進められますが、患者側の予備知識として、どのような薬が出されるのかまとめておきます。

 

1.コレステロール合成阻害薬 (HMG-CoA還元酵素阻害薬)

 

スタチン系薬物となりますが、肝臓においてアセチルCoAはHMG-CoAとなる時、重要なのは、このHMG-CoAがHMG-CoA還元酵素によってメバロン酸へと変換されること。そして、メバロン酸は様々な代謝を受けてコレステロールへと変換されます。

 

ここでHMG-CoA還元酵素を阻害すれば、HMG-CoAはメバロン酸へと変換されなくなるのです。メバロン酸の産生がストップしてしまうため、コレステロールの合成も阻害されます。

 

このような作用機序でコレステロール値を下げる薬にプラバスタチン(商品名:メバロチン)、シンバスタチン(商品名:リポバス)、アトルバスタチン(商品名:リピトール)があります。「〜スタチン」という、名称はコレステロール合成阻害薬です。

 

コレステロール合成阻害薬は肝細胞のLDL受容体を増加させる作用があります。これによって、血中のLDLを減少させます。

 

医師の処方となるのですが、念のため参考に理解しておくべきことは、副作用として、横紋筋融解症があること。

 

2.コレステロール分解促進薬

 

肝臓で合成されたコレステロールは血中へ移行します。しかし、全てが血中へ移行するわけではなく、胆汁酸へと変換されて排泄されるものもあります。

 

つまり、コレステロールをより胆汁酸へ変換させればコレステロール値が下がるはずです。このように、コレステロールから胆汁酸への変換を促進する薬としてプロブコール(商品名:シンレスタール、ロレルコ)があります。

 

また、プロブコールには抗酸化作用があるので、この抗酸化作用によってLDLの酸化変性を防ぎ、動脈硬化を予防する作用もあります。

 

なお、プロブコールはLDLを減少させるがHDLも減少させてしまいます。これが、「脂質異常症治療薬の基本はLDL減少、HDL上昇という考えの上での注意すべき点です。


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3.胆汁酸吸収阻害薬

 

コレステロールが胆汁酸として消化管に排泄されるものの、排泄された胆汁酸が再び吸収されることがあります。この胆汁酸の吸収を防ぐことが出来れば、コレステロールを減少させることができるのです。

 

消化管において胆汁酸の吸収を阻害する薬にコレスチラミン(商品名:クエストラン)があります。コレスチラミン、コレスチラミドは陰イオン交換樹脂であり、胆汁酸を吸着させることで吸収を防ぎます。

 

4.トリグリセリド(TG) 合成阻害薬

 

フィブラート系薬物と呼ばれています。トリグリセリド合成阻害薬はトリグリセリド(TG) の加水分解を促進することで、血中トリグリセリド(TG) 濃度を減少させる効果があります。

 

このような薬にクロフィブラート(商品名:ビノグラック)、ベザフィブラート(商品名:ベザトールSR)があります。「〜フィブラート」と名称は、トリグリセリド(TG) 合成阻害薬と予想できます。副作用としての横紋筋融解症が注意点です。

 

5.コレステロール吸収阻害薬

 

コレステロールは体内で合成されるが、食物として小腸からも吸収されます。そのため、コレステロールが小腸から吸収される機構を阻害すれば、血液中のコレステロール値を下げることができます。

 

コレステロール吸収には小腸コレステロールトランスポーターと呼ばれる輸送体が関与しており、この輸送体を阻害することでコレステロール吸収を抑えることができるのです。

 

このように、小腸からのコレステロール吸収を抑制する薬としてエゼチミブ(商品名:ゼチーア)があります。

 

6.リポタンパクリパーゼ(LPL) 活性化薬

 

リポタンパクリパーゼ(LPL) が活性化されると、トリグリセリド(TG) の加水分解が促進され、血中トリグリセリド濃度が減少します。このような働きをする薬にデキストラン硫酸エステルナトリウムがあります。


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